Kratom: De ce FDA Avertizat doar Herb este un "opioid"

Medicamentul pe bază de plante kratom (Mitragyna speciosa) a devenit un nume de uz casnic în Statele Unite în ultimul deceniu, căptușind rafturile magazinelor de lux și a magazinelor de fum și ajungând în cutiile poștale în pachete inconsecvente de la comercianții cu amănuntul online. Kratom, care are calități naturale de ucidere a durerii atunci când este fumat sau ingerat, oferă beneficii accesibile în mod rezonabil persoanelor care trăiesc cu dureri cronice sau dependențe fizice cu opioide, însă autoritățile federale de reglementare în domeniul drogurilor au preocupări serioase cu privire la siguranța acestora.

Într-o declarație publicată marți, Administrația americană pentru alimente și medicamente a subliniat cazul său pentru clasificarea lui kratom ca opioid, care ar putea să îl aducă mai aproape de același statut juridic ca și medicamentele pe bază de opioide pe bază de prescripție medicală, cum ar fi hidrocodona, oxicodona, fentanilul și morfina. Argumentul FDA se bazeaza pe cateva dovezi, dintre care una dintre cele mai importante este o analiza catastrofala a computerelor chimice din kratom.

Folosind modele de computere care au creat imagini 3-D ale compușilor activi din medicament, oamenii de stiinta ai FDA au fost in masura sa compare structurile lor cu compusii cunoscuti de opiacee pentru a anticipa modul in care substantele chimice in cauza vor afecta corpul uman.

Modelul a prezis ca 22 (inclusiv mitraginina) din cele 25 de compusi din kratom se leaga de receptorii mu-opioizi ", se arata in declaratie. Aceasta înseamnă că, dacă modelul de computer este corect, multe dintre substanțele chimice din frunzele de kratom se vor potrivi în aceleași molecule din creierul unei persoane ca și moleculele de medicament opioid.

Anunțul continuă: "Acest model, împreună cu datele experimentale disponibile anterior, a confirmat faptul că doi dintre primii cinci compuși cei mai răspândiți (inclusiv mitraginina) sunt activi pentru a activa receptorii opioizi (agoniști opioizi)." Un agonist opioid este numele științific pentru substanțele chimice pe care le numim în mod obișnuit medicamente pentru opiacee.

Doar pentru că o moleculă se leagă de un anumit receptor, totuși, nu înseamnă neapărat că produce aceleași efecte ca orice altă moleculă care se leagă de acel receptor. Puterea cu care moleculele se leagă de receptori, cunoscută sub numele de "afinitate de legare", determină cât de puternice sunt efectele opioidelor. Fentanilul, de exemplu, are o afinitate de legare foarte puternică, ceea ce explică doza extrem de mică necesară pentru toxicitate. În analiza pe care se bazează argumentul FDA, estimările afinității de legare a kratom față de receptorii care de obicei leagă opioidele sunt considerate semnificative.

"Am descoperit că kratom are o legătură puternică cu receptorii mu-opioizi, comparabili cu medicamentele opiacee programate", se arată în raport. Acest lucru consolidează în mod semnificativ cazul FDA, deoarece oferă dovezi că kratom este similar cu opioidele pe bază de prescripție medicală la nivel molecular.

FDA a menționat, de asemenea, numărul de decese legate de kratom: 44 până în prezent. Acest lucru este la fel de important ca și analiza chimică, deoarece demonstrează că acest produs botanic nu este absolut sigur. Agenția a lansat analize de 36 de decese pe care le-a citat în anunțul său din noiembrie 2017 kratom. În special, multe dintre aceste decese asociate kratom includ, de asemenea, alte medicamente care intensifică efectele sedative ale kratomului. Dar aceste studii de caz vor consolida cu siguranță cazul FDA

Susținătorii lui kratom au susținut că, din moment ce profilul de siguranță al kratom este mult mai bun decât opioidele mai convenționale, este totuși o bună alternativă pentru persoanele care încearcă să lovească un obicei opioid sau să facă față durerii cronice. La urma urmei, ridicarea kratom la același statut juridic ca și alte opiacee ar face inaccesibilă persoanelor care caută o alternativă mai sigură și mai ieftină. Și în ciuda faptului că există preocupări semnificative legate de siguranță, cele 44 de decese atribuite kratom palide în comparație cu zeci de mii de oameni în fiecare an care mor din cauza altor opiacee.

Este greu de spus dacă această ultimă constatare va încheia tranzacția pentru FDA, care a încercat să schimbe statutul legal al lui Kratom încă de la cel puțin 2016. Dar este cu siguranță un pas important spre includerea kratom în Actul Substanțelor Controlate și de data aceasta FDA are știința să o susțină.